Spray Melanotan 2

Acerca de Spray Melanotan 2

El melanotan II es un heptapéptido cíclico análogo de la hormona estimulante de los melanocitos alfa (α-MSH), diseñado en la Universidad de Arizona.

Activa de forma no selectiva varios receptores de melanocortina: el MC1R, presente en los melanocitos y relacionado con la pigmentación de la piel, y el MC4R, presente en el sistema nervioso central y relacionado con la función sexual y el apetito. Se estudió en ensayos clínicos pequeños por su efecto sobre el bronceado y la erección, y de él deriva el PT-141 (bremelanotida). No tiene aprobación regulatoria.

Guía rápida · 5 puntos clave

Spray Melanotan 2: pigmentación y función sexual

El melanotan II es un análogo cíclico de la hormona estimulante de los melanocitos alfa (α-MSH), estudiado en ensayos pequeños por su efecto sobre el bronceado y la erección. Cinco puntos que muestra la investigación.

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1
Un análogo de la α-MSH con varios receptores
El melanotan II es un heptapéptido cíclico (con puente lactama) derivado de la α-MSH. En estudios de laboratorio, los receptores de melanocortina MC1R, MC3R, MC4R y MC5R lo reconocen, por lo que se considera no selectivo. En ratones, el MC4R se ha asociado a la función eréctil. Del melanotan II deriva el PT-141 (bremelanotida).^1,4,2,3,9
Melanotan IIEstudiado en ensayos pequeños de pigmentación y erección. Sin aprobación regulatoria.
PT-141 (bremelanotida)Derivado del melanotan II. Aprobado por la FDA en 2019 (Vyleesi®) para el deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas.

4Receptores de melanocortina que lo reconocen en estudios de laboratorio
2
Aumento de la pigmentación en un estudio piloto
En un estudio piloto de fase I en 3 hombres sanos, el melanotan II (subcutáneo en el estudio, 5 dosis bajas) se ha asociado a mayor pigmentación en la cara, la parte superior del cuerpo y los glúteos en 2 de ellos.⁴

2 de 3Voluntarios con aumento de la pigmentación medido por reflectancia
3
Erecciones en disfunción eréctil psicógena
En un estudio cruzado, doble ciego y controlado con placebo en 10 hombres con disfunción eréctil psicógena, el melanotan II (subcutáneo en el estudio) se ha asociado a erecciones clínicamente evidentes en 8 de ellos. La rigidez de la punta superior al 80 % duró en promedio 38 minutos frente a 3 con placebo, medida con RigiScan®.⁵

38 vs 3 minRigidez superior al 80 %: melanotan II frente a placebo
4
También con factores de riesgo orgánicos y más deseo
En otro estudio cruzado en 10 hombres con disfunción eréctil y factores de riesgo orgánicos, se observaron erecciones tras 12 de 19 inyecciones, frente a 1 de 21 con placebo, y el deseo sexual fue significativamente mayor que con placebo.⁶

12 de 19Inyecciones seguidas de erección, frente a 1 de 21 con placebo
5
Evidencia limitada y señales de seguridad conocidas
Los datos en humanos vienen de ensayos muy pequeños. En ellos se observaron náuseas (intensas tras 4 de 19 inyecciones), bostezos y erecciones espontáneas. Con su uso no regulado se han descrito cambios en lunares, nevos nuevos y cuatro casos de melanoma; la relación causal no se ha demostrado. No tiene aprobación regulatoria.^4,5,6,7,8

23Participantes en total en los tres ensayos clínicos citados

Referencias

Hruby VJ, et al. Cyclic lactam alpha-melanotropin analogues of Ac-Nle4-cyclo[Asp5, D-Phe7,Lys10] alpha-melanocyte-stimulating hormone-(4-10)-NH2 with bulky aromatic amino acids at position 7 show high antagonist potency and selectivity at specific melanocortin receptors. J Med Chem. 1995;38(18):3454-61. PMID 7658432
Van der Ploeg LH, et al. A role for the melanocortin 4 receptor in sexual function. Proc Natl Acad Sci USA. 2002;99(17):11381-6. PMID 12172010
Hadley ME, Dorr RT. Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides. 2006;27(4):921-30. PMID 16412534
Dorr RT, et al. Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci. 1996;58(20):1777-84. PMID 8637402
Wessells H, et al. Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. J Urol. 1998;160(2):389-93. PMID 9679884
Wessells H, et al. Effect of an alpha-melanocyte stimulating hormone analog on penile erection and sexual desire in men with organic erectile dysfunction. Urology. 2000;56(4):641-6. PMID 11018622
Habbema L, et al. Risks of unregulated use of alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues: a review. Int J Dermatol. 2017;56(10):975-980. PMID 28266027
Schulze F, et al. Eruptive naevi and darkening of pre-existing naevi 24 h after a single mono-dose injection of melanotan II. Eur J Dermatol. 2014;24(1):107-9. PMID 24334249
U.S. Food and Drug Administration. Vyleesi (bremelanotide injection) prescribing information. NDA 210557, 2019. Fuente oficial

Estructura y secuencia

Estructura 2D generada a partir de PubChem CID 92432

Secuencia

AcNleciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]NH2

Cinco hallazgos en estudios

Resumen de resultados reportados en la literatura científica. Cada hallazgo describe lo observado en el estudio citado, en su población y condiciones específicas; no constituye una indicación terapéutica.

Estudio clínico
En un estudio piloto de fase I en 3 voluntarios sanos, el melanotan II subcutáneo (5 dosis bajas) se ha asociado a un aumento de la pigmentación de la piel medido por reflectancia; se observaron también náuseas leves, bostezos y erecciones espontáneas.
Dorr RT et al. Life Sci. 1996;58:1777-1784 · PMID 8637402
Estudio clínico
En un estudio cruzado, doble ciego y controlado con placebo en 10 hombres con disfunción eréctil psicógena, 8 desarrollaron erecciones; la duración media de rigidez superior al 80 % fue de 38 minutos frente a 3 minutos con placebo.
Wessells H et al. J Urol. 1998;160:389-393 · PMID 9679884
Estudio clínico
En 10 hombres con disfunción eréctil y factores de riesgo orgánicos, se ha asociado a erecciones en 12 de 19 inyecciones (frente a 1 de 21 con placebo) y a un mayor deseo sexual; 4 de 19 inyecciones se acompañaron de náuseas intensas.
Wessells H et al. Urology. 2000;56:641-646 · PMID 11018622
Revisión
Una revisión de sus creadores describe el desarrollo clínico del melanotan II para la disfunción eréctil y su derivación en el PT-141, estudiado después para la función sexual en hombres y mujeres.
Hadley ME, Dorr RT. Peptides. 2006;27:921-930 · PMID 16412534
Revisión
Una revisión de casos publicados ha descrito, con el uso no regulado de melanotan I y II, cambios en lunares existentes, aparición de nevos nuevos y cuatro casos de melanoma; la relación causal no se ha demostrado.
Habbema L et al. Int J Dermatol. 2017;56:975-980 · PMID 28266027