CJC-1295 (sin DAC)
5 mg- Fórmula molecular
- C152H252N44O42
- Peso molecular
- 3368.0 g/mol
- Longitud
- 29 aminoácidos
CJC-1295 sin DAC / Ipamorelina · GRF (1-29) modificado + Ipamorelina
Combinación de análogo de GHRH (sin DAC) + secretagogo selectivo de GH (GHS-R1a)
Esta presentación combina dos péptidos que actúan sobre vías complementarias de la liberación de hormona del crecimiento.
El CJC-1295 sin DAC, también llamado GRF (1-29) modificado, es la forma tetrasustituida de la GHRH (1-29): D-alanina en la posición 2, glutamina en la 8, alanina en la 15 y leucina en la 27. No lleva el grupo DAC que, en el CJC-1295 original, le permite unirse a la albúmina y prolongar su presencia en plasma. Actúa sobre el receptor de GHRH de la hipófisis. La ipamorelina es un pentapéptido agonista del receptor de grelina (GHS-R1a), descrito como el primer secretagogo selectivo de GH. No hay estudios publicados de esta mezcla; la evidencia procede de cada componente y de estudios que combinan GHRH con péptidos liberadores de GH.
Cantidades de referencia de la formulación. Los datos fisicoquímicos corresponden a cada péptido individual.
Resumen de resultados reportados en la literatura científica. Cada hallazgo describe lo observado en el estudio citado, en su población y condiciones específicas; no constituye una indicación terapéutica.
En su caracterización original en ratas, el CJC-1295 se describió como una forma tetrasustituida de la hGRF (1-29); la versión con DAC, que se une a la albúmina, permaneció en plasma más de 72 h. El CJC-1295 sin DAC de esta mezcla conserva la secuencia tetrasustituida sin ese grupo.
Jetté L et al. Endocrinology. 2005;146:3052-3058 · PMID 15817669En 10 hombres mayores sanos, 14 días de GHRH (1-29), la secuencia de la que deriva el CJC-1295, por vía subcutánea dos veces al día, a la dosis alta, han elevado la GH de 24 horas y la IGF-1 hasta valores sin diferencias significativas respecto a los de hombres jóvenes.
Corpas E et al. J Clin Endocrinol Metab. 1992;75:530-535 · PMID 1379256En células hipofisarias de rata, en ratas y en cerdos, la ipamorelina ha demostrado una liberación de GH de potencia y eficacia comparables a las del GHRP-6. En cerdos, no elevó la ACTH ni el cortisol de forma significativa respecto a la GHRH, incluso a dosis más de 200 veces superiores a la DE50 para la GH.
Raun K et al. Eur J Endocrinol. 1998;139:552-561 · PMID 9849822En voluntarios sanos, la ipamorelina ha mostrado una farmacocinética proporcional a la dosis, con una vida media terminal de unas 2 horas y un único episodio de liberación de GH por administración.
Gobburu JV et al. Pharm Res. 1999;16:1412-1416 · PMID 10496658En 18 hombres sanos, la combinación de GHRH con dosis submáximas de un péptido liberador de GH (GHRP-6, que actúa sobre el mismo receptor que la ipamorelina) ha demostrado una liberación de GH sinérgica.
Bowers CY et al. J Clin Endocrinol Metab. 1990;70:975-982 · PMID 2108187