Sermorelina
Sermorelin · GHRH (1-29)-NH2 · GRF 1-29
Análogo de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH)
Acerca de Sermorelina
La sermorelina corresponde a los primeros 29 aminoácidos de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH) humana, el fragmento más corto que conserva la actividad biológica completa.
Actúa sobre el receptor de GHRH en la hipófisis anterior, estimulando la síntesis y liberación pulsátil de hormona del crecimiento (GH) endógena, que a su vez regula la producción hepática de IGF-1. Fue aprobada por la FDA en 1990 como prueba diagnóstica de la capacidad de la hipófisis para secretar GH y en 1997 para el tratamiento de la deficiencia idiopática de GH en niños con retraso del crecimiento. El fabricante la discontinuó en 2008, y la FDA determinó que no fue retirada por razones de seguridad ni de eficacia.
Guía rápida · 5 puntos clave
Sermorelina: el fragmento activo de la GHRH
La sermorelina reproduce la señal natural del hipotálamo que pide a la hipófisis liberar hormona del crecimiento (GH). Cinco puntos que muestra la investigación.
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1
El fragmento más corto con actividad completa
La sermorelina corresponde a los primeros 29 aminoácidos de la GHRH humana, el péptido sintético más corto con la actividad biológica completa de la hormona. Se ha demostrado que estimula de forma específica la secreción de GH desde la hipófisis anterior.1
29 aaFragmento de la GHRH con actividad biológica completa -
2
Crecimiento en niños con deficiencia de GH
En un estudio abierto de 1 año con 110 niños prepúberes con deficiencia de GH, la sermorelina una vez al día se ha asociado a un aumento de la velocidad de crecimiento de 4,1 a 7,2 cm/año a los 12 meses, sin cambios adversos en los análisis de laboratorio.2
4,1 → 7,2cm/año de velocidad de crecimiento a los 12 meses -
3
GH e IGF-1 en hombres mayores
En 10 hombres sanos de edad avanzada, 14 días de GHRH (1-29) a la dosis más alta llevaron la GH y la IGF-1 a niveles similares a los de hombres jóvenes. Con [Nle27]GHRH(1-29)-NH2, un análogo de GHRH, durante 16 semanas en adultos de 55 a 71 años, la IGF-1 subió y volvió hacia los valores basales a las 16 semanas; la masa magra aumentó solo en los hombres.3,4
14 díasPara igualar la GH y la IGF-1 de hombres jóvenes -
4
Señales en la función cognitiva
En un ensayo controlado con placebo en 89 adultos mayores sanos, 6 meses de GHRH diaria se han asociado a mejor rendimiento en varias pruebas cognitivas, con independencia del sexo y de la capacidad cognitiva inicial. Es un solo ensayo, y el resumen no especifica la forma de GHRH utilizada.5
89Adultos mayores en el ensayo controlado con placebo de 6 meses -
5
Molécula aprobada por la FDA, hoy discontinuada
La sermorelina (Geref®) fue aprobada por la FDA en 1990 y, en una nueva presentación, en 1997. Ya no se comercializa, y la FDA determinó que no fue retirada por razones de seguridad ni de eficacia. Los efectos adversos más frecuentes en los estudios fueron rubor facial transitorio y dolor en el sitio de inyección.6,7,1
1997Aprobación de la FDA de la presentación Geref® en viales
Referencias
- Prakash A, Goa KL. Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and treatment of children with idiopathic growth hormone deficiency. BioDrugs. 1999;12(2):139-57. PMID 18031173
- Thorner M, et al. Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy. J Clin Endocrinol Metab. 1996;81(3):1189-96. PMID 8772599
- Corpas E, et al. Growth hormone (GH)-releasing hormone-(1-29) twice daily reverses the decreased GH and insulin-like growth factor-I levels in old men. J Clin Endocrinol Metab. 1992;75(2):530-5. PMID 1379256
- Khorram O, et al. Endocrine and metabolic effects of long-term administration of [Nle27]growth hormone-releasing hormone-(1-29)-NH2 in age-advanced men and women. J Clin Endocrinol Metab. 1997;82(5):1472-9. PMID 9141536
- Vitiello MV, et al. Growth hormone releasing hormone improves the cognition of healthy older adults. Neurobiol Aging. 2006;27(2):318-23. PMID 16399214
- U.S. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Geref (sermorelin acetate), NDA 020443 (approved 1997; discontinued; Federal Register determination that it was not withdrawn for safety or effectiveness reasons). Fuente oficial
- U.S. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Geref (sermorelin acetate), NDA 019863 (approved 1990). Fuente oficial
Estructura y secuencia
Secuencia
Molécula de gran tamaño (3357.9 g/mol): la estructura completa se muestra arriba; la secuencia resume su orden de aminoácidos. Modelo 3D disponible en PubChem.
Cinco hallazgos en estudios
Resumen de resultados reportados en la literatura científica. Cada hallazgo describe lo observado en el estudio citado, en su población y condiciones específicas; no constituye una indicación terapéutica.
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Estudio clínico
En un estudio simple ciego controlado con placebo en 19 hombres y mujeres de 55 a 71 años, la administración nocturna de [Nle27]GHRH(1-29)-NH2 (un análogo de GHRH, no la sermorelina en sí) durante 16 semanas ha demostrado un aumento de la GH nocturna; la IGF-1 aumentó a las 2 semanas, se mantuvo elevada 12 semanas y volvió hacia los valores basales a las 16 semanas. La masa magra aumentó solo en los hombres.
Khorram O et al. J Clin Endocrinol Metab. 1997;82:1472-1479 · PMID 9141536 -
Estudio clínico
En 10 hombres mayores sanos, 14 días de GHRH (1-29) por vía subcutánea dos veces al día, a la dosis alta, han elevado la GH de 24 horas y la IGF-1 hasta valores sin diferencias significativas respecto a los de hombres jóvenes.
Corpas E et al. J Clin Endocrinol Metab. 1992;75:530-535 · PMID 1379256 -
Estudio clínico
En niños prepúberes con deficiencia de GH (110 pacientes, estudio abierto de 1 año), la sermorelina (GHRH 1-29) administrada una vez al día ha demostrado un aumento de la velocidad de crecimiento de 4,1 a 7,2 cm/año a los 12 meses.
Thorner M et al. J Clin Endocrinol Metab. 1996;81:1189-1196 · PMID 8772599 -
Estudio clínico
En un ensayo controlado con placebo en 89 adultos mayores sanos (hombres y mujeres), 6 meses de tratamiento diario con GHRH se han asociado a mejoras en algunas pruebas cognitivas. El resumen no especifica la forma de GHRH utilizada.
Vitiello MV et al. Neurobiol Aging. 2006;27:318-323 · PMID 16399214 -
Revisión
Según un artículo de opinión, a diferencia de la GH exógena, la sermorelina estimula la secreción de GH endógena por la hipófisis, por lo que su efecto se mantiene sujeto a la retroalimentación negativa por la somatostatina.
Walker RF. Clin Interv Aging. 2006;1:307-308 · PMID 18046908
